A simple, accurate and precise first order derivative spectrophotometric method was developed for simultaneous determination of Metolazone (MET) and Ramipril (RAM) in their combined pharmaceutical dosage form. MET and RAM were quantified using first derivative responses at 285nm and 212nm respectively. Methanol was taken as a common solvent. The calibration curve were linear in the concentration range of 5-25 µg/mL for MET and 8-24 µg/mL for RAM. The method was validated and found to be accurate and precise. Developed method was successfully applied for the estimation of MET and RAM in their combined dosage form

A simple, accurate and precise first order derivative spectrophotometric method was developed for simultaneous determination of Metolazone (MET) and Ramipril (RAM) in their combined pharmaceutical dosage form. MET and RAM were quantified using first derivative responses at 285nm and 212nm respectively. Methanol was taken as a common solvent. The calibration curve were linear in the concentration range of 5-25 µg/mL for MET and 8-24 µg/mL for RAM. The method was validated and found to be accurate and precise. Developed method was successfully applied for the estimation of MET and RAM in their combined dosage form

Abstract | Full Text PDF

Curcumin, an ayurvedic natural product has many pharmacological properties including liver protection. The objective of this study was to investigate parenteral nanosuspensions of curcumin for enhancing the solubility, Cmax and liver protection and achieve sustained parenteral drug release after intravenous administration. Curcumin nanosuspensions were prepared using solvent-antisolvent precipitation method. The formulations were characterized using techniques such as powder x-ray diffractometry (XRPD), scanning electron microscopy, saturation solubility, in-vitro dissolution, pharmacokinetics and liver protection in rats. Nanosuspensions of curcumin were successfully prepared using solvent-antisolvent precipitation. The size of the particles was below 600 nm. XRPD studies indicated transformation of curcumin from crystalline to amorphous form upon fabrication into nanosuspensions. Saturation solubility and dissolution rate were higher for nanosuspensions when compared to pure drug. The optimum formulation sustained the drug release for 8 days in vivo. Cmax and liver protection of curcumin in the form of intravenous nanosuspensions was significantly higher than that of intravenously administered pure drug in the solution form. Therefore, in this study a parenteral sustained release curcumin nanosuspension formulation intended for sustained systemic release of the drug, enhanced Cmax and enhanced liver protection/targeting was successfully developed. The formulation can be successfully used in liver fibrosis/cirrhosis.

Curcumin, an ayurvedic natural product has many pharmacological properties including liver protection. The objective of this study was to investigate parenteral nanosuspensions of curcumin for enhancing the solubility, Cmax and liver protection and achieve sustained parenteral drug release after intravenous administration. Curcumin nanosuspensions were prepared using solvent-antisolvent precipitation method. The formulations were characterized using techniques such as powder x-ray diffractometry (XRPD), scanning electron microscopy, saturation solubility, in-vitro dissolution, pharmacokinetics and liver protection in rats. Nanosuspensions of curcumin were successfully prepared using solvent-antisolvent precipitation. The size of the particles was below 600 nm. XRPD studies indicated transformation of curcumin from crystalline to amorphous form upon fabrication into nanosuspensions. Saturation solubility and dissolution rate were higher for nanosuspensions when compared to pure drug. The optimum formulation sustained the drug release for 8 days in vivo. Cmax and liver protection of curcumin in the form of intravenous nanosuspensions was significantly higher than that of intravenously administered pure drug in the solution form. Therefore, in this study a parenteral sustained release curcumin nanosuspension formulation intended for sustained systemic release of the drug, enhanced Cmax and enhanced liver protection/targeting was successfully developed. The formulation can be successfully used in liver fibrosis/cirrhosis.

Abstract | Full Text PDF

Bu çalışmada antikandidal ve antikolinesteraz aktivitelerini incelemek amacıyla 15 yeni triazol türevi bileşik sentezlenmiştir. Sentezi gerçekleştirilen bileşiklerin yapıları spektral veriler ve elementel analiz sonuçları yardımıyla aydınlatılmıştır. Bileşiklerin antikandidal aktiviteleri dört farklı mantar suşuna karşı test edilmiştir. Bileşik 4j, 4k ve 4lCandida glabrata(ATCC 90030)ve Candida albicans’a (ATCC 10231)karşıorta düzeydeantikandidal aktivite göstermiştir. Sentezlenen bileşiklerin asetilkolinesteraza (AChE) karşı antikolinesteraz aktiviteleri de incelenmiştir. Ancak, bileşiklerin hiçbiri önemli bir enzim inhibisyonugöstermemiştir.

In the present study 15 novel triazolecompounds were synthesized in order to investigate their anticandidal and anticholinesterase activities. Structures of the synthesized compounds were elucidated by spectral data and elemental analyses. Anticandidalactivity tests were performed against four different fungal strains. Compounds 4j, 4k, and 4l displayed moderateanticandidal activity against Candidaglabrata(ATCC 90030)and Candidaalbicans (ATCC 10231). Anticholinesterase activity of the synthesized compounds against acetylcholinesterase (AChE) was also studied. However synthesized compounds did not indicate important enzyme inhibition

Abstract | Full Text PDF

Bu çalışma Asteraceae familyasına ait Crepis foetida subsp. rhoeadifolia, Erigeron caucasicus subsp. venustus, Hieracium bornmuelleri, Leontodon crispus var. asper, Pilosella hoppeana subsp. testimonialis ve Reichardia glauca türlerinin antioksidan kapasitelerini değerlendirmeyi ve etkiden sorumlu bileşiklerin belirlenebilmesi için ekstrelerin fitokimyasal içeriklerinin karakterize edilmesini amaçlamaktadır. Antioksidan aktivite 1,1-difenil-2-pikrilhidrazil (DPPH) radikal süpürücü etki ve malondialdehit (MDA) seviyelerinin ölçülmesiyle tespit edilmiştir. Test edilen ekstrelerin fitokimyasal analizleri valide edilmiş YBSK yöntemi ile bazı fenolik asit standartları (klorojenik asit, kafeik asit, ferulik asit, rozmarinik asit, p-kumarik asit) ve flavonoit standartları (apigenin, luteolin, kersetol, hiperozit, rutin, hesperidin) kullanılarak yapılmıştır. Test edilen tüm ekstreler DPPH radikal süpürücü aktivite göstermiştir. P. hoppeana subsp. testimonialis, Crepis foetida subsp. rhoeadifolia toprak üstü ve Leontodon crispus var. asper kök ve toprak üstü kısımları en aktif ekstreler olarak belirlenmiştir. Leontodon crispus var. asper kök ekstresi ile MDA seviyesinde en yüksek düşüş sağlanmıştır. Fitokimyasal analiz sonuçları Reichardia glauca toprak üstü hariç test edilen tüm ekstrelerin klorojenik asit içerdiğini ortaya koymuştur.

Crepis foetida subsp. rhoeadifolia, Erigeron caucasicus subsp. venustus, Hieracium bornmuelleri, Leontodon crispus var. asper, Pilosella hoppeana subsp. testimonialis and Reichardia glauca belonging to the Asteraceae family, were evaluated for their antioxidant activities and phytochemical analysis of the tested extracts was carried out in current study. Antioxidant activities were investigated by using 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH) free radical scavenging assay and measuring malondialdehyde (MDA) levels. Chemical composition of the extracts was investigated by using some standards such as; phenolic acids; chlorogenic acid, caffeic acid, ferulic acid, rosmarinic acid, p-coumaric acid and flavonoids; apigenin, luteolin, quercetin, hyperoside, rutin, hesperidin by validated HPLC method. All the tested extracts exhibited antioxidant activity in DPPH radical scavenging test. The aerial part extracts of P. hoppeana subsp. testimonialis, Crepis foetida subsp. rhoeadifolia and both aerial parts and roots of Leontodon crispus var. asper were determined as the most active. The highest inhibitory effect of Leontodon crispus var. asper roots was also revealed by measuring MDA levels. According to the phytochemical analysis chlorogenic acid was detected in all species investigated except for Reichardia glauca aerial parts.

Abstract | Full Text PDF

Achillea millefolium L., Crataegus monogyna subsp. monogyna Jacq., Rubus discolor L., Salvia multicaulis Vahl., Morus alba L. ve Pistacia terebinthus L. bitkileri halk tıbbında ve beslenme amacıyla kullanılmışlardır. Bu çalışmada yukarıdaki bitkilerin kimyasal kompozisyonları, vitamin, sterol ve yağ asidi içerikleri sunulmuştur. A. millefolium çiçeklerinde vitamin ve sterol içeriği yaprak ve tohumlara göre daha yüksek bulundu. C. monogyna subsp. monogyna meyvelerinde vitamin E, K ve total sterol seviyeler yaprak ve çiçeklerden daha yüksek bulundu. R. discolor meyvesinde vitamin ve sterol içeriği yaprak, çiçek ve ham meyveden daha yüksek bulundu. S. multicaulis yapraklarında vitamin içeriği, tohumda ise sterol içeriği diğer ekstrelerden daha yüksek bulundu. M. alba meyvesinde vitamin K, D ve total sterol seviyeleri yaprak ve ham meyveden daha yüksek bulundu. P. terebinthus yapraklarında retinol ve α-tokoferol seviyeleri, çiçeklerinde ise vitamin D, K, sterol seviyeleri diğer ekstrelerden daha yüksek bulundu. Sunulan çalışma göstermektedir ki bu bitkiler yağ asitleri, vitaminler ve steroller bakımından doğal kaynak olabilirler. Ayrıca, bu çalışma R. discolor ve S. multicaulis bitkilerini fitokimyasal özellikleri hakkındaki ilk rapordur.

Achillea millefolium L., Crataegus monogyna subsp. monogyna Jacq., Rubus discolor L., Salvia multicaulis Vahl., Morus alba L. and Pistacia terebinthus L. plants are consumed for some medicinal or nutritional purposes. The chemical composition, vitamins, sterols and fatty acid contents of these plants were presented in this study. Vitamin and sterol contents were high in A. millefolium flowers in comparison to leaves and seed. Vitamins E, K, and total sterol levels in C. monogyna subsp. monogyna fruit were higher than leaves and flower. For R. discolor fruit; vitamin and sterol contents were higher than leaves, flower and unripe fruit. For S. multicaulis, vitamin content was higher in leaves and the sterol content was higher in seed than other extracts. α-Tocopherol, vitamins K, D and total sterol levels in M. alba fruit were higher than leaves and unripe fruit. In P. terebinthus, retinol and α-tocopherol levels were higher in leaves, vitamins D, K, sterol levels were higher in flower than other extracts. The present study indicates that these plants can be a good natural source of fatty acids, vitamins and sterols. This study is first report about the phytochemical properties of R. discolor, and S. multicaulis.

Abstract | Full Text PDF

Bu çalışmada özellikle şizofreni tedavisi için yaygın şekilde reçete edilmeye başlanmış olan ancak bazı vakalarda toksisitesi ölümcül olabilen klozapin analizi için basit ve güvenilir bir HPLC yöntemi geliştirilmiştir. Klozapinin insan plazmasındaki iki ana metaboliti norklozapin ve klozapin N-oksit’dir. Kromatografik analiz koşulları ve deteksiyon parametreleri optimizasyon çalışmasının sonucunda belirlenmiştir. UV dedektörlü, izokratik yüksek performanslı sıvı kromatografisi analiz yöntemi 220nm dalga boyunda kullanılmıştır. Analitler plazmadan etilasetat, n-heksan ve izopropil alkol (80: 15: 5, v/v/v) karışımı ile sıvı-sıvı ekstraksiyon yöntemiyle konsantre edilmiş, ekstraksiyon verimi %80’nin üzerinde ölçülmüştür. Ayırım C18 ters-faz kolon ile, 40: 60 (v/v) oranında asetonitril ve 62,4 mM fosfat tamponu (%0,3 trietilamin, pH 4,5) kullanılarak yapılmıştır. Metot her analit için mükemmel korelasyon katsayısı ile (r2>0,999) doğrusallık göstermiştir. Günler arası ve gün içi kesinlik ve doğruluk için ölçülen göreli standart sapma ve hatanın düşün konsantrasyonlar için % 4’ten az olduğu belirlenmiştir. Yöntemin klozapin, norklozapin ve klozapin N-oksit için özgül ve hassastır ve belirlenme limitleri sırasıyla 23.6µg/L, 19.3µg/L and 23.6µg/L dir. Tanımlanan prosedür, özellikle psikiyatri kliniklerinde veya toksikoloji referans laboratuvarlarında kullanılabilecek, basit, kesin ve rutin tedavi edici ilaç izlemi için uygulanabilirdir.

A simple, simultaneous and reliable HPLC method was developed for analysis of clozapine that is a widely prescribed drug especially for treatment of schizophrenia, but may have fatal toxicities in some cases. Its two metabolites are norclozapine and clozapine N-oxide in human plasma. Chromatographic conditions and detection parameters were adjusted in consequence of optimization study. An isocratic high-performance liquid chromatography method with ultraviolet detection at 220nm was utilized. Analytes are concentrated from plasma by liquid–liquid extraction with ethyl acetate, n-hexane and isopropylalcohol (80: 15: 5,v/v/v) which allows to obtain good extraction yields (>80%) for all analytes. Separation was performed on a C18 reversed-phase column using a mixture of acetonitrile and 62.4mM phosphate buffer (containing 0.3%triethylamine, pH4.5) at the ratio of 40: 60(v/v). Method showed linearity with excellent correlation coefficients (r2>0.999) for each analyte. The relative standard deviations and relative standard errors calculated to present precision and accuracy between and within-day assay were less than 4% for low concentrations. The method was specific and sensitive with detection limits of 23.6µg/L, 19.3µg/L and 23.6µg/L for clozapine, norclozapine and clozapine N-oxide respectively. The procedure described is relatively simple, precise, and applicable for routine therapeutic drug monitoring especially in psychiatry clinics or in toxicology reference laboratories.

Abstract | Full Text PDF

Bu çalışmada, püskürterek kurutulmuş enginar (Cynara scolymus L.) yaprak ekstresi (SD) ve standardize enginar yaprak ekstresi içeren preparatlardaki (CP1, CP2) klorojenik asit (CA) miktarı HPLC kullanılarak hesaplanmıştır. Klorojenik asit miktarı CP1 ve CP2 için sırasıyla 4.66±2.96x10-3 mg/kapsül ve 27.9±9.98x10-3 mg/kapsül olarak hesaplanmıştır. SD, CP1 ve CP2’nin in vitro fitoeşdeğerlikleri içerik tekdüzeliği, in vitro çözünme testi ve dağılma testleri kullanılarak araştırılmıştır. Tüm formülasyonlarda CA salımı neredeyse tamamen gerçekleşmiş, CP2’de 25 mg, SD ve CP1’de 5 mg olduğu görülmüştür. CP2 formülasyonunda CA salımı geçikmeli olarak gerçekleşmiştir. Bu sonuç dağılma testinde CP2 formülasyonunun geç parçalanması ile de uygunluk göstermektedir. CP1, CP2 ve SD formülasyonları için kaydedilen dağılma süreleri sırasıyla 10.97±0.64 dk, 57.25±1.56 dk ve 6±0.30 dk’dır. Çalışmanın sonuçları CA’nın bir kapsülde olması gerekenden daha az bulunduğunu göstermiştir, ayrıca piyasa preparatlarının kromatografik profilleri farklıdır. Bu çalışma klorojenik asit üzerinden standardize edilen piyasa preparatlarıın fitoeşdeğer olmadığını göstermiştir.

In this study, the quantitative amounts of chlorogenic acid (CA) in spray dried artichoke (Cynara scolymus L.) leaf extract (SD) and standardized artichoke commercial products (CP1, CP2) were calculated by using HPLC. The amounts of CA were 4.66±2.96x10-3 mg/capsule and 27.9±9.98x10-3 mg/capsule for CP1 and CP2 respectively. The in vitro phytoequivalance of SD, CP1 and CP2 were evaluated by using the content uniformity, in vitro dissolution and disintegration tests. A complete CA release was observed in all formulations which correspond to almost 25 mg for CP2 and 5 mg for SD and CP1. CA was released in a delayed manner from CP2 formulation. This result is compatible with the disintegration results indicating the slow disruption of the gelatin capsule in CP2 formulation. The time recorded for the disintegration of CP1, CP2 and SD were 10.97±0.64, 57.25±1.56 and 6±0.30 minute respectively. The results of the present work indicate that CA in commercial products was present but with amounts less than required to be contained in a capsule. Also these commercial products have different chromatographic profiles. So this study revealed that some artichoke extracts which are standardized as CA, were not phytoequivalent.

Abstract | Full Text PDF

Sunulan çalışmada, Rubus discolor L. yaprak, çiçek, ham meyve ve olgun meyvelerinin etanol ve sulu ekstrelerinin in vitro antioksidan aktiviteleri incelenmiş ve R. discolor çiçek su (RD) ekstresinin hidrojen peroksit (HP)-nedenli oksidatif stres oluşturulmuş sıçanlarda bazı önemli biyokimyasal parametreler üzerindeki antioksidan ve koruyucu etkileri saptanmıştır. Ekstrelerin fitokimyasal profili ve antioksidan özellikleri (DPPH•, ABTS•+, H2O2, O2- yok edici, metal şelatlama, lipit peroksidasyonun inhibisyonu ve indirgeme kuvveti aktiviteleri) spektrofotometrik metotlar ve HPLC cihazıyla belirlendi. RD çiçek su ekstresi uygulamasının antioksidan potansiyeli çeşitli dokularda total protein, glutatyon (GSH), malondialdehit (MDA), A ve E vitaminleri, kolesterol, glutatyon peroksidaz (GSH-Px), süperoksit dismutaz (SOD) seviyelerinin ölçülmesiyle değerlendirildi. In vitro antioksidan testlerde çiçek ekstrelerinin en aktif ekstreler olduğu belirlendi. HP uygulanan gruplarda, MDA seviyesi artmışken, GSH ve total protein seviyeleri azalmıştır. RD uygulanan grupta ise bu maddelerin seviyeleri korunmuştur. RD + HP uygulanan grupta SOD ve GSH-Px seviyeleri artmıştır. Bu sonuçlar göstermiştir ki RD çiçek ekstresi H2O2’e karşı serbest radikal yok etme aktivitesi sayesinde koruyucu etkilere sahiptir ve bu ekstre antioksidan enzimlerle, vitamin A ve E, kolesterol, GSH, total protein ve MDA seviyelerini etkilemiştir.

In the present study, in vitro antioxidant activities of ethanol and water extracts of Rubus discolor L. leaves, flower, unripe and ripe fruits were investigated. Additionally, the antioxidant and protective properties of R. discolor flower (RD) water extract on some important biochemical parameters against hydrogen peroxide (HP)-induced oxidative stress in rats were determined. The phytochemical profiles and antioxidant properties (scavenging against DPPH•, ABTS•+, H2O2, O2-, metal chelating, inhibition of lipid peroxidation and reducing power) of extracts were determined by spectrophotometric methods and HPLC. The antioxidant potential of RD flower extract supplementations were evaluated by measuring total protein, glutathione (GSH), malondialdehyde (MDA), vitamin A and E, cholesterol, glutathione peroxidase (GSH-Px), superoxide dismutase (SOD) levels in various tissues. The flower extracts were the most active extracts for in vitro antioxidant assays. In HP administered groups, MDA level was increased, GSH and total protein levels were decreased. In RD treated group, these substances levels were protected. In RD plus HP treated group, SOD and GSH-Px levels were increased. These results show that RD flower extract have the protective effects against H2O2 via its free radical scavenging activity, and this extract affected the level of antioxidant enzymes, vitamin A and E, cholesterol, GSH, total protein and MDA.

Abstract | Full Text PDF

Bu çalışmada, Campanula lyrata Lam. subsp. lyrata (Campanulaceae) bitkisinin halk arasındaki kullanımını bilimsel olarak doğrulamak amacıyla, bitkinin toprak üstü kısımlarından hazırlanan ekstrelerin anti-enflamatuvar ve yara iyileştirici aktivitelerinin in vivo yöntemler kullanılarak değerlendirilmesi hedeflenmiştir. Bitkinin kurutulmuş ve toz edilmiş toprak üstü kısımlarından ayrı ayrı n-hekzan, dietil eter, etil asetat (EtOAc), metanol (MeOH) ve sulu ekstreler hazırlanmıştır. Anti-enflamatuvar aktivitenin değerlendirilmesi için, karragen-, ve serotonin- nedenli arka ayak ödemi,12-O-tetradekanoil-13-asetat (TPA)-nedenli kulak ödemi ve asetik asit-nedenli kapiller permeabilite artışı modelleri kullanılmıştır. Yara iyileştirici etki, insizyon ve eksizyon yara modelleri kullanılarak, hidroksiprolin miktar tayini ve histopatolojik analizlerle beraber değerlendirilmiştir. Metanol ekstresinin karragen-, ve serotonin- nedenli arka ayak ödemi ve asetik asit-nedenli kapiller permeabilite artışı modellerinde sırasıyla %25.3, %27.8 ve %31.8 değerleri ile anlamlı derecede anti-enflamatuvar etki gösterdiği tespit edilmiştir.Metanol ekstresinin benzer şekilde insizyon ve eksizyon yara modellerinde sırasıyla %26.9 ve %39.6 değerleri ile anlamlı derecede yara iyileştirici etki gösterdiği ve metanol ekstresi ile hazırlanan merhemle tedavi edilen dokularda hidroksiprolin miktarının arttğı belirlenmiştir. Bu çalışma, C. lyrata bitkisinin halk arasında anti-enflamatuvar ve yara iyileştirici amaçlarla kullanımını doğrulamaktadır.

The aim of the present study is to evaluate the anti-inflammatory and wound healing activities of the extracts prepared from the aerial parts of Campanula lyrata Lam. subsp. lyrata (Campanulaceae) by using in vivo methods in order to confirm the traditional utilization. n-Hexane, diethyl ether, ethyl acetate (EtOAc), methanol (MeOH) and aqueous extracts were separately prepared from the air-dried and powdered plant materials. Carrageenan-, and serotonin- induced hind paw edema, 12-O-tetradecanoyl-13-acetate (TPA)-induced mouse ear edema and acetic acid-induced increase in capillary permeability models were employed in mice for the anti-inflammatory activity assessment. Wound-healing activity was investigated by using incision and excision wound models along with hydroxyproline determination and histopathological analyses. MeOH extract displayed significant anti-inflammatory effect in the carrageenan- and serotonin- induced hind paw edema model and in acetic acid-induced increase in capillary permeability model with the values of 25.3, 27.8 and 31.8%, respectively. MeOH extract was also found to have significant wound healing potential in the incision and excision wound models with the values of 26.9 and 39.6%, respectively. MeOH extract ointment treated group tissues also showed enhaced hydroxyproline content. The present study confirms the anti-inflammatory and wound healing activities of C. lyrata.

Abstract | Full Text PDF

Çalışmada, klorojenik asidin ayrımı ve tayini için basit ve hassas bir yüksek performanslı sıvı kromatografisi (YPSK) yöntemi geliştirildi. Ayrım Supelcosil LC 18 kolon (250 x 4,6 mm, 5µm) kullanılarak, 1.2 mL/dak akış hızında, o-fosforik asitli bidistile su (%0,2) ve asetonitrilden oluşan gradient çözücü sistemi ile gerçekleştirildi. Spektrofotometrik ölçüm 330 nm dalga boyunda yapıldı. Klorojenik asit için doğrusallık aralığı 0.7237-500 µg/mL olarak bulundu. Geliştirilen yöntem, Viburnum tinus L. ve Viburnum orientale Pallas yaprak, dal ve meyvelerinde klorojenik asit tespiti için uygun bulunmuş ve analiz sonucunda, en yüksek klorojenik asit içeriği V. orientale meyvelerinde (%0.5069) görülürken, en düşük miktarın V. tinus dallarında (%0.0141) olduğu tespit edilmiştir. Bu çalışma, Türkiye’de yetişen V. tinus ve V. orientale türlerinde klorojenik asit miktar tayini için yapılan ilk YPSK uygulamasıdır.

A simple and sensitive method for separation and determination of chlorogenic acid has been developed. Chlorogenic acid was separated using a Supelcosil LC 18 column (250 x 4.6 mm, 5 μm) by gradient elution at the flow rate of 1.2 mL/min. The composition of mobile phase consisted of o-phosphoric acid, bidistilled water (0.2%) and acetonitrile. Spectrophotometric detection was carried out at 330 nm. The linear range of detection for chlorogenic acid was between 0.7237-500 µg/mL. The method described was suitable for the determination of chlorogenic acid in the leaves, branches and fruits of Viburnum tinus L. and Viburnum orientale Pallas. It was observed that V.orientale fruit sample has the highest chlorogenic acid content (0.5069%), while V.tinus branches (0.0141%) have the lowest chlorogenic acid content as w/w (%) in our case. This study is the first application of High Performance Liquid Chromatography (HPLC) method to the determination of chlorogenic acid content of V. tinus and V. orientale in Turkey.

Abstract | Full Text PDF

Triamsinolon asetonid (TA), oral lichen planus tedavisinde sıklıkla kullanılan bir glukokortikoiddir. İlk geçiş etkisine uğramasını önlemek ve etki süresini uzatarak dozlama sıklığını azaltmak için TA’nın bukkal adhesif diskleri çalışılmıştır. TA içeren biyoadhezif bukkal dozaj şekli olarak çift tabakalı disk formu tercih edilmiştir. Diskler, adhezif özelliğe sahip bir polimer olan kitozan ile hidroksipropilmetil selüloz (HPMC K4M) ve Carbopol 934P’nin 3: 1 oranında birlikte kullanımı ile hazırlanmıştır. TA’un çözünürlüğünü artırmaya yardımcı olması için β–siklodekstrinden yararlanılmıştır. Hazırlanan diskler üzerinde; çap-kalınlık, içerik tekdüzeliği, yüzey pH’sı ve şişme indeksi ölçümleri yapılmıştır. Ayrıca; in vitro etkin madde salım çalışmaları da gerçekleştirilmiştir. Yapılan çalışmalar sonucunda bulunan veriler değerlendirildiğinde; kitozan ve HPMC K4M içeren T1 kodlu formülasyonun en yüksek etkin madde salımı sağlaması ve Kabul edilebilir düzeyde şişme özelliğine sahip olması nedeni ile en iyi formülasyon olduğuna karar verilmiştir. Bu formülasyon, OLP’nin topikal tedavisinde kullanılan dozaj formlarına iyi bir alternatif olarak değerlendirilebilir.

Triamcinolone acetonide (TA) is a glucocorticoid commonly used for the treatment of oral lichen planus (OLP). To avoid extensive first pass metabolism and to prolong the duration of its action with a reduction in dosing frequency, buccal adhesive discs of TA were evaluated. A bilayered bioadhesive buccal dosage disc containing TA was chosen. The discs were prepared by adding a 3: 1 combination of chitosan polymer, which has adhesive properties, and hydroxypropyl methylcellulose (HPMC K4M) or Carbopol 934P (C934P). Beta-cyclodextrin (BCD) was used to improve the solubility of the TA. The experiments performed on the discs were radius thickness, homogeneity, surface pH, swelling index (SI) determination, and in vitro active ingredient release. Based on the study results, the T1 coded formulation containing chitosan and HPMC K4M was determined to be the best, achieving the highest effective active ingredient release and an acceptable level of swelling properties. This indicates that the formulation can be a good alternative to the dosage forms currently used in the topical treatment of OLP.

Abstract | Full Text PDF

Bu çalışmanın amacı Tamus communis L. ssp. cretica (L.) Kit Tan’ın (Dioscoreaceae) antioksidan ve antimikrobiyal özelliklerinin incelenmesidir. Bitkinin toprak üstü kısımlarının sulu ekstresinin antioksidan aktivitesi için uygulanan metotlar 1,1-difenil-2-pikrilhidrazil (DPPH) süpürücü, akışa injeksiyon analiz-luminol kemiluminesens (FIA-CL) ve tiyobarbitürik asit (TBA) test sistemleridir. Sulu ekstrenin total fenolik içeriği spektrofotometrik metotla tayin edilmiştir. Bitkinin toprak üstü kısımlarının n-hekzan, kloroform, etil asetat ve etanol ekstrelerinin antimikrobiyal aktivitesi seçilen bakterilere karşı incelenmiştir. Ayrıca taze bitkinin mineral bileşimi atomik absorbsiyon spektroskopisi ile belirlenmiştir. T. communis ssp. cretica'nın sulu ekstresi referanslarla karşılaştırıldığında DPPH serbest radikal süpürücü aktiviteye (IC50= 2.85±1.30 mg/mL), H2O2- ve HOCl-luminol kemiluminesens üzerine inhibitör etkiye (-log IC50=3.8±0.09 ve IC50=1.3x10-3±4.9x10-4 mg/mL) ve lipid peroksidasyona karşı inhibitör etkiye (IC50=3.82±1.67 μg/mL) sahip bulunmuştur. Sulu ekstrenin total fenolik içeriği 56.66±0.21 mg gallik asit/g ekstre olarak belirlenmiştir. n-Hekzan, kloroform, etil asetat ve etanol ekstreleri seçilen mikroorganizmalara karşı 250-500 μg/mL MIC değeri ile orta derecede aktiviteye sahip bulunmuştur. Mineral bileşimi sonuçlarına göre, taze bitki düşük miktarda toksik elementler (Pb, Cg ve Al), makro (Ca ve Mg) ve mikroelementleri (Cu, Fe, Mn ve Zn) içermektedir.

The aim of the present work was to examine antioxidant and antimicrobial properties of Tamus communis L. ssp. cretica (L.) Kit Tan (Dioscoreaceae). The applied methods for the antioxidant activity of aqueous extract from the aerial parts of the plant were 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH) scavenging, flow injection analysis-luminol chemiluminescence (FIA-CL) and thiobarbituric acid (TBA) assays. Total phenolic content of the aqueous extract was determined with spectrophotometric method. The antimicrobial activity of the n-hexane, chloroform, ethyl acetate, and ethanol extracts of the aerial parts of the plant was assessed towards selected bacteria. In addition, mineral composition of the raw plant was examined by atomic absorption spectroscopy. Aqueous extract of T. communis ssp. cretica was found to possess DPPH free radical scavenging activity (IC50= 2.85±1.30 mg/mL), inhibitory effect on H2O2- and HOCl-luminol chemiluminescence (-log IC50=3.8±0.09 and IC50=1.3x10-3±4.9x10-4 mg/mL), and inhibitory activity toward lipid peroxidation (IC50=3.82±1.67 μg/mL) compared to the references. Total phenolic content of the aqueous extract was found to be 56.66±0.21 mg gallic acid/g extract. The n-hexane, chloroform, ethyl acetate, and ethanol extracts showed moderate activity having MIC values of 250-500 μg/mL against selected microorganisms. According to our results of mineral composition, the raw plant has low amount of toxic elements (Pb, Cd and Al), macro (Ca and Mg), and microelements (Cu, Fe, Mn and Zn).

Abstract | Full Text PDF