Çalışmanın formatı editöre mektup olduğu için özet eklenmemiştir.

Since the format of the present study is a letter-to-the-editor, no abstract is included.

GİRİŞ ve AMAÇ: Antibiyotik direnci, dünya çapında insan sağlığına yönelik en büyük tehditlerden biri olarak kabul edilmektedir. Sık ve gereksiz antibiyotik kullanımı, bulaşıcı organizmaların antibiyotiklere adapte olmasına neden olarak ilaçların daha az etkili hale gelmesine yol açmıştır. Birçok antibiyotiğe karşı direnç gelişimi, yeni antibiyotiklerin keşfini gerektirmektedir. Bu çalışmada, daha önce başka etkileri nedeni ile yayınlanmış yirmi üç 2-pirazolin ve bir hidrazon türevi ile iki yeni 2-pirazolin türevi bileşiğin, in vitro antibakteriyel ve antifungal aktiviteleri incelenmiştir.
YÖNTEM ve GEREÇLER: Bileşiklerin minimum inhibitör konsantrasyon (MİK) değerlerinin belirlenmesi için mikrobroth dilüsyon yöntemiyle yapıldı.
BULGULAR: Bileşiklerin antimikrobiyal aktiviteleri, 32-512 μg / mL MİK değerleri ile geniş bir aralıkta bulunmuştur.
TARTIŞMA ve SONUÇ: Sentezlenen bileşikler, standartlarla karşılaştırıldıklarında orta düzeyde antimikrobiyal aktivite göstermiştir ve daha etkili bileşiklerin sentezi için öncü moleküller olarak kullanılabilirler.

INTRODUCTION: Resistance to antibiotics is recognized as one of the biggest threats to human health worldwide. Frequent and unnecessary usage of antibiotics caused the infectious agents to adapt to antibiotics and thus drugs became less effective. The resistance to many antibiotics necessitates the discovery of new antibiotics. In this study, two new 2-pyrazoline, previously reported twenty-three 2- pyrazoline and one hydrazone derivatives were evaluated for their in vitro antibacterial and antifungal activities
METHODS: For determination of the minimum inhibitory concentration (MIC) values of compounds, microbroth dilution method was used.
RESULTS: Antimicrobial activities of the compounds were found in a wide range with MIC values of 32–512 μg/mL.
DISCUSSION AND CONCLUSION: The synthesized compounds have shown moderate antimicrobial activity compared with the standards. They can be used as lead molecules for the synthesis of more effective compounds.

GİRİŞ ve AMAÇ: Çok çeşitlilikte pestisit türleri zararlıları kontrol etmek amacı ile bulunmakta ve pek çok yeni tür pesitisitte daha az toksik olması amaçlanarak kullanıma girmektedir. Toksisite mekanizmalarında önemli rol alan pestisit uyarımlı oksidatif stress, son on yılda en çok odaklanılan araştırma alanı olarak karşımıza çıkmaktadır. Literatürde pestisitlerin oksidatif stres aracılık toksisiteyi uyarıp uyarmadığına yönelik çok sayıda çalışma bulunmaktadır. Pestisit nedenli oksidatif stres seviyesi, memeli sistemlerin biyokimyasal özelliklerine bağımlıdır. İmidacloprid güvenilir olduğu varsayılan bir neonikotinoid türü pestisittir,ancak farklı çalışmalarda imidaclopridin oksidatif stres parametrelerini değiştirdiği bildirilmiştir.
YÖNTEM ve GEREÇLER: Bu çalışmada doz ve süre bağımlı olarak imidaclopridin L-929 fibroblast hücrelerinde AcHE, LDH ve GSH parametreleri üzerine etkisini inceledik. 1-500 μg imidacloprid dozlarının asetilkolinesteraz, glutatyon ve laktat dehidrojenaz üzerine etkileri araştırıldı.
BULGULAR: 250 ve 500 ng imidaclopridin LDH seviyelerini, kontrol grubuna kıyasla anlamlı olarak artırdığı tespit edildi. GSH seviyeleri dozdan bağımsız olarak 500ng imidacloprid dozunda kontrol grubuna kıyasla anlamlı olarak azaldığı tespit edildi. Asetilkolinesteraz seviyeleri arasında anlamlı bir fark gözlenmedi.
TARTIŞMA ve SONUÇ: Bu sonuçlara göre yüksek doz imidacloprid maruziyeti fibroblast hücrelerinde oksidatif stres parametrelerini uyarabileceği gözlemlenmiştir

INTRODUCTION: There are several type of pesticides to control pests and several new type of pesticides come into use that could less toxic compared to old ones. Pesticide induced oxidative stress which is one of the main mechanism of toxicity, mostly focused research area in the last decade. There are several different studies in the literature on whether pesticide exposure induce oxidative stress parameters mediated toxicity... Pesticide induced oxidative stress level depends on biochemical feature of mammalian systems. Imidacloprid is a neonicotinoid pesticide which widely use that considered safe, however it has been reported in different studies that imidacloprid may cause changes oxidative stress parameters.
METHODS: Thus, in this study we aimed to investigate dose and time dependent imidaclopride effects on AcHE, LDH and GSH levels in L-929 fibroblast cell line. 1-500 μg imidaclopride dose range effects on acetylcholinesterase, glutathione and lactat dehidrogenase were investigated in this study.
RESULTS: LDH levels were significantly increased dose dependently in 250 and 500 ng imidaclopride compared to control group. GSH levels non-significantly decreased dose dependently and GSH levels were decreased in 500 ng imidaclopride group compared to control. There were no significant difference between groups for acetylcholinesterase levels.
DISCUSSION AND CONCLUSION: These results indicated that high doses imifoclopride may induce oxidative stress parameters in fibroblast cells.

INTRODUCTION: In this work, a simple and rapid liquid chromatographic method for the simultaneous determination of irbesartan (IRBE) and hydrochlorothiazide (HCT) was developed and validated using reverse phase high performance liquid chromatographic (RPLC) method.
METHODS: Experimental conditions such as; different buffer solutions, various pH values, temperature, composition of the mobile phase, the effect of flow rate were optimized.
RESULTS: The developed RPLC method for these antihypertensive agents was wholly validated and IRBE was detected in the linear range of 0.1-25 μg.mL-1 and HCT was detected in the linear range of 0.25-25 μg.mL-1. Moreover, the suggested chromatographic technique was successfully applied for the determination of the drugs in human serum and pharmaceutical dosage forms with LOD values of value of 0.008 µg.mL-1 for IRBE and 0.012 µg.mL-1 for HCT.
DISCUSSION AND CONCLUSION: It is believed that the proposed rapid analyses method of these antihypertensive drugs can be easily used and applied in pharmaceutical companies where the analyses time is important.

GİRİŞ ve AMAÇ: Bu çalışmanın amacı, Lysimachia verticillaris (LV)’in kolinesteraz, tirozinaz inhibitör etkisini ve antioksidan aktivitesini değerlendirerek nörodejeneratif hastalıklar için terapötik potansiyelini belirlemek ve en etkili fraksiyondan hareketle ana bileşiklerini izole etmektir.
YÖNTEM ve GEREÇLER: Biyolojik aktivite ve izolasyon çalışmaları için LV’nin metanol ekstresinden hareketle kloroform, EtOAc ve sulu fraksiyonları elde edilmiştir. Etkili EtOAc fraksiyonundan, yarı preparatif Yüksek Performanslı Sıvı Kromatografisi (YBSK) yöntemi ile 7 ana bileşik izole edilmiştir. İzole edilen bileşiklerin yapıları çeşitli spektroskopik yöntemler kullanılarak aydınlatılmıştır. ME ve tüm fraksiyonların asetilkolinesteraz (AChE), butirilkolinesteraz (BChE), tirozinaz (TYR) inhibitor etkileri ve antioksidan potansiyelleri ELISA yöntemleri kullanılarak belirlenmiştir.
BULGULAR: En yüksek AChE inhibitor etki EtOAc fraksiyonunda (%63.37±1.74), en yüksek BChE inhibitör etki metanol ekstresinde ve etil asetat fraksiyonunda (%85.84±3.01 ve 83.82%±3.93), en yüksek total fenolik içeriği etil asetat fraksiyonunda (261.59 ± 3.95 mg gallik asit eşdeğeri/1 g ekstre), en yüksek total flavonoit içeriği etil asetat fraksiyonunda (515.54±2.80 mg mg kersetin eşdeğeri/1 g ekstre) gözlenmiştir. En yüksek DPPH radikal süpürücü etki ve FRAP değerleri ise su ve EtOAC fraksiyonlarında sırasıyla %92.54±0.67, %92.11±0.30 ve 2.318±0.054 2.224±0.091 olarak belirlenmiştir. Aktivite sonuçlarına dayanarak izolasyon çalışmalarının etil asetat fraksiyonunda yürütülmesine karar verilmiştir. Etil asetat fraksiyonundan, gallik asit (1), (+)-kateşin (2), mirsetin 3-O-arabinofuranozit (3), mirsetin 3-O-α-ramnopiranozit (4), kersetin 3-O-β-glukopiranozit (5), kersetin 3-O-arabinofuranozit (6) ve kersetin 3-O-α-rhamnopiranozit (7) ana bileşikleri izole edilmiştir.
TARTIŞMA ve SONUÇ: LV, güçlü antioksidan aktivitesiye sahip olması ve referans bileşiklerle karşılaştırıldığında benzer kolinesteraz inhibisyonu göstermesi nedeniyle nörodejeneratif hastalıkların tedavisi için potansiyel bir bitkisel ilaç kaynağı olabilir.

INTRODUCTION: The aim of the present study is to determine the therapeutic potential for neurodegenerative diseases through evaluating cholinesterase and tyrosinase inhibitory, antioxidant activity of Lysimachia verticillaris (LV), and to isolate the major compounds considering of most active fraction.
METHODS: The methanolic extract (ME), and the chloroform, EtOAc, and aqueous fractions obtained from the ME of LV were used for biological activity and isolation studies. The ME and all fractions were tested for their acetylcholinesterase (AChE), butyrylcholinesterase (BChE), tyrosinase (TYR) inhibitory and antioxidant potentials using ELISA microtiter assays. Seven major compounds were isolated from active EtOAc fraction by semi-preparative High Performance Liquid Chromatography (HPLC). The structures of the compounds were elucidated by several spectroscopic methods.
RESULTS: The marked AChE inhibitory activity was observed in the EtOAc fraction (63.37% ± 1.74), BChE inhibitory activity in the ME and EtOAc fraction (85.84%±3.01 and 83.82%±3.93), total phenol content in the EtOAC fraction (261.59±3.95 mg equivalent of gallic acid/1 g of extract) and total flavonoid contents in the EtOAC fraction (515.54±2.80 mg equivalent of quercetin/1 g of extract), DPPH radical scavenging activity and FRAP values in the aqueous and EtOAC fractions (92.54%±0.67, 92.11%±0.30; 2.318±0.054, 2.224±0.091, respectively). Point of view, isolation studies were carried out on the EtOAC fractions. Gallic acid (1), (+)-catechin (2), myricetin 3-O-arabinofuranoside (3), myricetin 3-O-α-rhamnopyranoside (4), quercetin 3-O-β-glucopyranoside (5), quercetin 3-O-arabinofuranoside (6), and quercetin 3-O-α-rhamnopyranoside (7) were isolated from the active EtOAc fraction.
DISCUSSION AND CONCLUSION: LV may be a potential herbal source for treatment of neurodegenerative diseases based on its strong antioxidant activity and significant cholinesterase inhibition similar to that of the reference.

GİRİŞ ve AMAÇ: Bu çalışmanın amacı, HPLC ve UV-VIS Spektrofotometrisi kullanılarak piroksikamın asit ayrışma sabiti (pKa) ve piroksikamın ayrılma katsayısı (Log P), dağılım katsayısı (Log D) ve “Log kw” değerlerini HPLC kullanarak belirlemektir.
YÖNTEM ve GEREÇLER: HPLC çalışmaları, 1.0 mL min-1 akış hızında ters faz kromatografisinde ACE C18 (150 x 4.6 mm ID, 5 um) kolon kullanılarak gerçekleştirildi. Detektör 360 nm'ye ayarlandı. Farklı pH değerlerinde (3.0 - 6.5) log D değeri, hareketli faz olarak fosfat tamponu (20 mM): asetonitril (30: 70 h/h) karışımı ile incelendi. pKa'nın belirlenmesi için HPLC çalışmaları, 3.50 ve 6.00 pH aralığında fosfat tamponu (20 mM): metanol karışımı ile gerçekleştirildi. Log kw ölçümleri, pH 3.50 ila 6.00 arasında bir pH aralığında fosfat tamponu (20 mM): MeOH (20: 80 h/h ile 10: 90 h/h) karışımları ile yapıldı. UV-GB Spektrofotometrik pKa ölçümleri 285 nm dalga boyunda gerçekleştirildi.
BULGULAR: Piroksikamın pKa değeri sırasıyla HPLC ile 5.3 ve UV-VIS spektrofotometresi ile 5.7 olarak bulundu. Deney şartlarımızda piroksikamın log P değeri 1.58 olarak bulundu. Log D değerleri, sırasıyla 3.17, 3.79, 4.44, 5.42 ve 6.56 pH değerleri için 1.57, 1.57, 1.44, 1.13 ve 0.46 olarak bulundu.
TARTIŞMA ve SONUÇ: Literatürde, piroksikam için farklı Log P (3.1, 2.2 ve 0.6) ve pKa (6.3 ve 4.8) değerleri bildirilmiştir. Çalışmamızda piroksikam için elde edilen Log P (1.58) ve pKa (5.3 ve 5.7) değerleri literatür değerleri arasındaydı. Tüm bu sonuçlar, fizikokimyasal özelliklerin belirlenmesinde kullanılan farklı deneysel yaklaşımların farklı değerler sağlayabileceğini göstermektedir. UV Spektrofotometrisinin uygulanması kolay olsa da, HPLC, bileşiklerin pKa, Log D ve Log P değerlerinin eşzamanlı olarak belirlenmesi için eşsiz tekniklerden biridir.

INTRODUCTION: The aim of this study was to determine the acid dissociation constant (pKa) of piroxicam using HPLC and UV-VIS Spectrophotometry, and to determine the partition coefficient (Log P), distribution coefficient (Log D) and “Log kw” values of piroxicam using HPLC method.
METHODS: The HPLC studies were performed on a reversed-phase ACE C18 (150 x 4.6 mm ID, 5 µm) column at a flow rate of 1.0 mL min-1. The detector was set at 360 nm. Log D at different pH values (3.0 – 6.5) was examined with a phosphate buffer (20 mM): acetonitrile (30: 70 v/v) mixture as the mobile phase. For pKa determination, HPLC studies were performed with a mixture of phosphate buffer (20 mM): methanol within the pH range of 3.50 and 6.00. Log kw measurements were performed with phosphate buffer (20 mM): MeOH (from 20: 80 v/v to 10: 90 v/v) mixtures within the pH range of 3.50 and 6.00. UV-VIS Spectrophotometric pKa measurements were performed at 285 nm wavelength.
RESULTS: pKa value of piroxicam was found to be 5.3 by HPLC and 5.7 by UV-VIS spectrophotometry, respectively. Log P of piroxicam was determined as 1.58 in our experimental conditions. Log D values were 1.57, 1.57, 1.44, 1.13 and 0.46 for pH values of 3.17, 3.79, 4.44, 5.42 and 6.56, respectively.
DISCUSSION AND CONCLUSION: In the literature, different Log P (3.1, 2.2 and 0.6) and pKa (6.3 and 4.8) values were reported for piroxicam. The Log P (1.58) and pKa (5.3 and 5.7) values obtained for piroxicam in our study were within the range of literature values. All these results indicate that different experimental approaches used for determination of physicochemical properties could provide different values. Although UV Spectrophotometry is easy to apply, HPLC is one of the unique techniques for simultaneous determination of pKa, Log D and Log P values of compounds.

INTRODUCTION: The present study was aimed at preparing pectin–hydroxypropyl methylcellulose-coated floating beads for pulsatile release of piroxicam in the treatment of early morning inflammation.
METHODS: Piroxicam-loaded beads were prepared from sodium alginate and hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) in different concentrations of calcium carbonate using the ionotropic gelation method. In order to avoid the drug release in the upper part of the gastrointestinal tract, the beads were coated with a pectin–HPMC layer using the dip coating method. Size analysis and encapsulation efficiency, drug loading, in vitro release, swelling behaviour and surface morphology studies of the beads were carried out.
RESULTS: The In vitro release study revealed that the pectin–HPMC coating of the beads prevented the release of the drug in an acidic medium and provided pulsed release of the drug after a lag time. Formulation CF4 (containing calcium carbonate in the ratio 3: 4 with respect to sodium alginate) exhibited a pulsed release of 95.55% at the end of 7 hours in phosphate buffer, which was after the desired lag time of 6 hours.
DISCUSSION AND CONCLUSION: The study revealed that optimized floating pulsatile beads coated with pectin–HPMC can efficiently retain the piroxicam in an acidic medium and that there is a pulsed release in an alkaline medium after a lag time. It also showed that prepared beads can potentially be used for chronotherapeutic treatment of the disease associated with early morning inflammation.

Antimicrobial resistance (AMR) is the phenomenon developed by microorganism on exposure to antimicrobial agents, making them unresponsive. Development of microbial resistance is a severe rising threat to global public health as treatment and management of such resistant microbial infections is difficult and challenging. The situation requires action across all government sectors and society. The change in the molecular target on which antimicrobial drugs act is one of the key mechanisms behind AMR. One of the approaches to battle with AMR can be exploring newer molecular targets in microbes and discovering new molecules accordingly.
There are various examples of new targets like cell wall biosynthesis, aromatic amino acid biosynthesis, cell division, fatty acid biosynthesis, and isoprenoid biosynthesis and tRNA synthetases. Fatty acid biosynthesis and their enzymes among all the above is the more appealing target for the development of new antimicrobial agents. Numbers of promising inhibitors have been developed for bacterial fatty acid synthesis and also few of them are clinically used. Some of these potential inhibitors are found to be used in development of new antibacterial as a lead compound and have been discovered from high throughput screening processes like Platencimycin and their analogue, Platencin. The review majorly encompasses bacterial fatty acid biosynthesis in Type II FAS system and potential inhibitors with respective targets of novel antibacterial.