Evaluation of lactose based direct tableting agents compressibility behaviour using compaction simulator

Near East University, Faculty of Pharmacy, Department of Pharmaceutical Technology.

INTRODUCTION: Compaction Simulator (CS) is an single punch equipment that records data during powder compaction process. The aim of the study is to determine the behavior of lactose-based direct tableting agents (DTA’s) by CS. Recorded data used to evaluate the flowability and compressibility of powders. The focus of the study was to compare the compressibility of StarLac® [alpha lactose monohydrate (85%)and white maize starch (15%)] and FlowLac®100 (spray-dried alpha lactose monohydrate) in order to make tablets containing poorly flowable Paracetamol.
METHODS: Two lactose based DTA were used in this study. Physical characterization of these powders was done by measuring bulk, tapped and true densities along side SEM analysis. Flow properties were then calculated by Angle of Repose, Hausner Ratio and Carr’s Compressibility Index. Force, in-die thickness, and punch displacement data produced by compaction simulator were captured during in-die compression. Compressibility was calculated using Heckel equation.
RESULTS: Physical characterization tests results showed no significant difference between the two DTAs. Hardness results revealed that tablet formulations containing FlowLac® had higher sensitivity to increase in compression force in comparison with StarLac®. From the Heckel plots generated by compaction simulator during compression cycle yield pressure (Py) values were calculated for FlowLac®100 and StarLac®. The Heckel parameter (Py) for FlowLac®100 and StarLac® were calculated as 87.5MPa and 85.2MPa respectively during compaction cycle at 5kN. These data indicated that both powders are compressible and have brittle behavior.
DISCUSSION AND CONCLUSION: StarLac® has less brittle properties which was shown by the lower sensitivity to compression force. Py values obtained from Heckel equation described the plasticity of particles which gives distinct information on the compressibility of both DTA’s in real time during compaction cycle.

Keywords:

''Compation simulator'' kullanarak laktoz bazli doğrudan tabletleme ajanlarinin basilabilme davranişlarinin incelenmesi

Yakin Dogu Universitesi, Eczacilik Fakultesi Farmasotik Teknoloji Analbilim Dali

GİRİŞ ve AMAÇ: Compaction simulator (CS) toz sıkıştırma prosesi sırasında veri kaydı yapan tek zımbalı bir cihazdır. Bu çalışmanın amacı laktoz bazlı doğrudan tabletleme ajanlarının (DTA) davranışlarını bu cihazı (CS) kullanarak belirlemektir. Kaydedilen veriler tozların basılabilme ve akış özelliklerini değerlendirmede kullanılmaktadır.
Çalışmanın odağında % 85 alfa laktoz monohidrat ve %15 mısır nişastası içerikli StarLac® ve püskürterek kurutulmuş alfa laktoz monohidrat yapısındaki FlowLac® kullanılarak zayıf akış özelliğine sahip parasetamol içeren tabletlerin basılabilirlik özelliklerinin mukayesesi vardır.

YÖNTEM ve GEREÇLER: Laktoz bazlı iki doğrudan basım ajanı bu çalışmalarda kullanılmıştır. Bu tozların küme, sıkıştırılmış ve gerçek dansiteleri yansıra fizisel özellikleri Elektron mikroskopla görüntülenmiştir. Tozların yığın açısı, Hausner Indeks ve Carr Indeks değerleri hesaplanmıştır. Kuvvet, sıkışmış tozun zımba içindeki kalınlığı, zımba ötelemesi verileri proses sırasındaki CS cihaz çıktılarıdır. Heckel eşitliği kullanılarak basılabilirlik hesaplanmıştır.
BULGULAR: iki doğrudan tabletleme ajanı arasındaki fiziksel karakterizasyon test sonuçlarına göre anlamlı bir fark tesbit edilememiştir. FlowLac® içeren formülasyonların tablet sertlik sonuçları StarLac® içeren formülasyonlarla mukayese edildiğinde FlowLac®’ın baskı kuvveti artışına daha fazla duyarlı olduğu anlaşılmıştır.
Compaction simulatorün 5 kN baskı kuvveti ile çalışması sırasında Py değerleri FlowLac® ve StarLac® için Heckel eşitiği ile FlowLac® için 87.5 MPa, StarLac® için 85,2 MPa olarak hesaplanmıştır. Bu veriler her iki tozun da basılabilme özelliğinde ve kırılgan-gevrek yapıda olduğunu göstermiştir.
TARTIŞMA ve SONUÇ: StarLac® ‘ın daha az kırılgan, gevrek yapıya sahip olduğu ve baskı kuvveti uygulamasına karşı daha az duyarlı olduğu gösterilmiştir. Compaction simulator ile çalışma sırasında elde edilen Py değeri bilgisi ile doğrudan tabletleme ajanları hakkında basılabilme ve esneklik kesin bilgisi elde edilebilir.

Anahtar Kelimeler:

Yıldız Özalp, Motunrayo Mayowa Onayo, Nailla Jiwa. Evaluation of lactose based direct tableting agents compressibility behaviour using compaction simulator. . 2020; 17(4): 367-371

Corresponding Author: Yıldız Özalp, K.K.T.C.