Evaluation of the effect of ethyl acrylate-methyl methacrylate copolymer on Racecadotril dispersible tablet
Onur Pınarbaşlı, Burcu Bulut, Gülistan Pelin Gurbetoğlu, Nurdan Atılgan, Nagehan Sarraçoğlu, Asuman AybeyILKO Pharmaceuticals, Research and Development Center, Ankara, TURKEYINTRODUCTION: Racecadotril is an anti-diarrheal drug that has the indication to reduce the secretion of water and electrolytes into the intestine. It is known to have an unpleasant taste when administered orally. The aim of the present study was to develop a pharmaceutical racecadotril dispersible tablet, which masks the bitter taste using the wet granulation method. For this reason, the effect of the amount of ethylacrylate-methylmethacrylate copolymers (Eudragit® NE 30D) on taste masking and in-vitro dissolution of the finished product was investigated.
METHODS: The taste masked racecadotril granules were prepared using Eudragit® NE 30D and the ratio between the amounts of racecadotril and Eudragit® NE 30D involved in the formulation was optimized. The products obtained in the dispersible tablet dosage form were evaluated in terms of taste and in-vitro dissolution studies. The in-vitro dissolution profiles of the products obtained from this study were compared with reference product Tiorfan® Granules for Oral Suspension manufactured by Bioprojet Pharma (Paris, France). A method of apparatus II (paddle), 900 mL, pH 4.5 acetate buffer + 1% sodium dodecyl sulfate (SDS) and 100 rpm at 37.0 ± 0.5°C was adopted.
RESULTS: The results of the studies have shown that the formulation should have Eudragit® NE 30D higher than 1% by weight of racecadotril to satisfy the taste-masking ability, and also the formulation should have Eudragit® NE 30D equal or lower than 10% by weight of racecadotril to have better release characteristic to be compatible with the reference product.
DISCUSSION AND CONCLUSION: The obtained results demonstrated that a chemically long term stable racecadotril dispersible tablet product whose taste is efficiently masked by using wet granulation method with an acceptable release profile was obtained with Eudragit® NE 30D ratio higher than 1% and equal or lower than 10% by weight of racecadotril. The developed formulation has the ability to increase patient compliance.
Etil akrilat-metil metakrilat kopolimerin Rasekadotril dağılabilir tablet üzerindeki etkisinin değerlendirilmesi
Onur Pınarbaşlı, Burcu Bulut, Gülistan Pelin Gurbetoğlu, Nurdan Atılgan, Nagehan Sarraçoğlu, Asuman AybeyİLKO İLAÇ Sanayi ve Ticaret A.Ş., Araştırma ve Geliştirme Merkezi, Ankara, TURKEYGİRİŞ ve AMAÇ: Rasekadotril, su ve elektrolitlerin bağırsağa salgılanmasını azaltma endikasyonuna sahip ishal önleyici bir ilaçtır. Oral olarak uygulandığında hoş olmayan bir tada sahip olduğu bilinmektedir. Bu çalışmanın amacı, yaş granülasyon yöntemini kullanarak acı tadı maskeleyen farmasötik bir rasekadotril dağılabilir tablet geliştirmektir. Bu nedenle, etil akrilat-metil metakrilat kopolimer (Eudragit® NE 30D) miktarının bitmiş ürünün tat maskelemesi ve in-vitro çözünmesi üzerindeki etkisi araştırılmıştır.
YÖNTEM ve GEREÇLER: Tadı maskelenmiş rasekadotril granüller Eudragit® NE 30D kullanılarak hazırlanmış ve formülasyonda yer alan rasekadotril ve Eudragit® NE 30D miktarları arasındaki oran optimize edilmiştir. Dağılabilir tablet dozaj formunda elde edilen ürünler tat ve in vitro çözünme çalışmaları açısından değerlendirilmiştir. Bu çalışmadan elde edilen ürünlerin in vitro çözünme profilleri, Bioprojet Pharma (Paris, Fransa) tarafından üretilen, Oral Süspansiyon için Tiorfan® Granüller referans ürünü ile karşılaştırılmıştır. Aparat II (pedal), 900 mL, pH 4.5 asetat tamponu + %1 sodyum dodesil sülfat (SDS) ve 37.0 ± 0.5 ° C'de 100 rpm metodu kullanılmıştır.
BULGULAR: Çalışmaların sonuçları, formülasyonda yeterli tat maskelemenin sağlanabilmesi için rasekadotril ağırlığına göre %1'den fazla Eudragit® NE 30D içermesi gerektiğini ve ayrıca referans ürünle uyumlu olacak şekilde daha iyi salım özelliğine sahip olması için formülasyonun rasekadotril ağırlığına göre %10'a eşit veya daha düşük Eudragit® NE 30D içermesi gerektiğini göstermiştir.
TARTIŞMA ve SONUÇ: Elde edilen sonuçlar, racecadotril ağırlığına göre % 1'den fazla ve % 10'a eşit veya daha düşük Eudragit® NE 30D içerecek şekilde yaş granülasyon yöntemi kullanılarak tadı etkili bir şekilde maskelenen kimyasal olarak uzun dönem stabil özelliklere sahip rasekadotril dağılabilir tablet ürününün elde edildiğini göstermiştir. Geliştirilen formülasyon hasta uyumunu arttırma yeteneğine de sahiptir.
Corresponding Author: Onur Pınarbaşlı, Türkiye
| TOOLS |
 Print Download citation RIS EndNote BibTex Medlars Procite Reference Manager Share with email Share Send email to author
Similar articles PubMed Google Scholar |