The Application Of Different Microencapsulation Methods And Formulation Parameters On Antibiotic Loaded Plga Microparticles For Pulmonary Delivery
Burcu Devrim, Mihriban AlemdarAnkara University, Faculty Of Pharmacy, Department Of Pharmaceutical Technology, 06100 Tandoğan-ankara, TurkeyInhaled anti-infective drugs play a pivotal role in the prophylaxis and treatment of respiratory tract infections. In this study, fluoroquinolone antibiotic levofloxacin hemihydrate-loaded PLGA microparticles were prepared and evaluated. PLGA microparticles were prepared using three different preparation methods such as oil-in-water (o/w), water-in-oil-in-water (w1/o/w2) and modified water-in-oil-in-water (w1/o/w3) emulsion solvent evaporation methods. Effects of preparation methods and formulation parameters on physicochemical properties of microparticles characterized in terms of the particle size, encapsulation efficiency, production yield, in vitro release and aerodynamic properties were evaluated. Particle size results showed that the increasing volume of dichlorometane in the organic phase caused a significant decrease in particle size of microparticles. Microparticles prepared by using o/w emulsion solvent evaporation method showed a higher encapsulation efficiency value compared to those prepared with double emulsion methods. Biphasic extended-release profile was produced in vitro. All formulations prepared except of F1 coded formulation were of suitable aerodynamic size for inhalation having a mass median aerodynamic diameter less than 5 µm. These results showed that levofloxacin hemihydrate-loaded PLGA microparticles could be a potential alternative to the existing levofloxacin therapy in respiratory tract infections.
Keywords: PLGA microparticles, Emulsification methods, Levofloxacin hemihydrate, Respiratory tract infections, Pulmonary deliveryFarklı Hazırlama Yöntemlerinin ve Formülasyon Parametrelerinin Pulmoner Veriliş için Antibiyotik Yüklü PLGA Mikropartiküllerine Uygulanması
Burcu Devrim, Mihriban AlemdarAnkara University, Faculty Of Pharmacy, Department Of Pharmaceutical Technology, 06100 Tandoğan-ankara, Turkeyİnhale anti-enfektif ilaçlar, solunum yolu enfeksiyonlarının teşhisinde ve tedavisinde önemli bir rol oynamaktadır. Bu çalışmada, florokinolon grubu bir antibiyotik olan levofloksasin hemihidrat içeren PLGA mikropartikülleri hazırlanmış ve değerlendirilmiştir. PLGA mikropartikülleri su içinde yağ (y/s), su içinde yağ içinde su (s1/y/s2) ve modifiye su içinde yağ içinde su (s1/y/s3) emülsiyon çözücü buharlaştırma yöntemi olmak üzere üç farklı hazırlama yöntemi ile hazırlanmıştır. Hazırlama yöntemlerinin ve formülasyon parametrelerinin mikropartiküllerin partikül büyüklüğü, enkapsülasyon etkinliği, üretim verimi, invitro salım ve aerodinamik özellikleri ile karakterize edilen fizikokimyasal özellikleri üzerine etkileri değerlendirilmiştir. Partikül büyüklüğü sonuçları organik fazda artan diklorometan hacminin partikül büyüklüğünde önemli bir azalmaya neden olduğunu göstermiştir. Tekli emülsiyon yöntemi ile hazırlanan mikropartiküller çoklu emülsiyon yöntemleri ile hazırlanan mikropartiküller ile karşılaştırıldığında daha yüksek enkapsülasyon etkinliği değeri göstermiştir. İn vitro bifazik uzatılmış salım profili elde edilmiştir. F1 kodlu formülasyon dışında hazırlanan tüm formülasyonlar 5 µm’den küçük ortalama kütlesel aerodinamik çapları ile inhalasyon yolu ile uygulanmaya uygundur. Bu sonuçlar levoflokasin hemihidrat içeren PLGA mikropartiküllerinin solunum yolu enfeksiyonlarının levofloksasin ile tedavisi için bir alternatif olabileceğini göstermiştir.
Anahtar Kelimeler: PLGA mikropartikülleri, Emülsifikasyon yöntemleri, Levofloksasin hemihidrat, Solunum yolu enfeksiyonları, Pulmoner verilişCorresponding Author: Burcu Devrim, Türkiye
| TOOLS |
 Full Text PDF Print Download citation RIS EndNote BibTex Medlars Procite Reference Manager Share with email Share Send email to author
Similar articles Google Scholar |