Investigation of Compressibility Characteristics of Paracetamol using Compaction Simulator

Department Of Pharmaceutical Technology, Faculty Of Pharmacy, Near East University, Nicosia, TRNC

INTRODUCTION: This study was performed to understand the behavior of poorly compressible paracetamol powder using compaction simulator (CS), an equipment which records data during compaction process. The aim of this work was to investigate the compressibility of paracetamol tablet using dry granulation (slugging) process, with different formulation compositions.
METHODS: Formulations were prepared to observe the effect on compressibility with two different lactose-based fillers, Flowlac®100, Granulac®70 and binder Kollidon® K90. In each combination, total of four formulations were prepared with paracetamol to filler ratio as 1: 1 and 0.8: 1. Tablets were produced by single punch (11.28 mm) compaction simulator at six different pressures (152, 210, 263, 316, 400, 452 MPa). During compression, upper punch displacement and force data were produced by CS equipment. Compressed tablets were tested for hardness, thickness and weight variation and compared with each other.
RESULTS: All formulations reached maximum tensile strength at compaction pressures between 263-316 MPa. In formulations without binder, formulations containing Granulac®70 had higher tensile strength than formulations containing Flowlac®100 at both filler ratios. Results obtained, indicated that the addition of binder in formulations (F-45-1, F-45-2, F-50-3 and F-50-4), improved compressibility of paracetamol. Formulation F-45-2, containing Flowlac®100 and binder showed better compressibility at 2.9 MPa tensile strength. Data from compaction simulator, was used to compare Young’s Modulus and work of compaction on selected formulations (F-45-1 and F-45-2).
DISCUSSION AND CONCLUSION: Proposed lactose-based filler; Flowlac®100 with low pressure can be successfully applicable for improving compressibility of paracetamol. Optimum formulation can be designed with less amount of materials using compaction simulator.

Keywords:

‘’Compaction Simülatör’’ Kullanılarak Parasetamolün Basılabilirlik Özelliklerinin İncelenmesi

Yakın Doğu Üniversitesi, Eczacılık Fakültesi, Farmasötik Teknoloji Anabilim Dalı, Lefkoşa, KKTC

GİRİŞ ve AMAÇ: Bu çalışmada basım sırasında verileri kaydeden bir alet olan compaction simulator (CS) kullanılarak sıkışabilirlik özellikleri zayıf olan toz parasetamolün basılabilirlik davranışları incelendi. Çalışmanın amacı, kuru granülasyon (slugging) yöntemi ile hazırlanan farklı formülasyonlardaki parasetamol tabletlerin basılabilirlik özelliklerinin incelenmesidir.
YÖNTEM ve GEREÇLER: Laktoz bazlı iki değişik dolgu maddesi olarak Flowlac®100 ve Granulac®70 ile bağlayıcı olarak Kollidon®K90 kullanılarak hazırlanan farklı formülasyonların basılabilirliği üzerine bu maddelerin etkisi gözlendi. Her kombinasyon için parasetamol: yardımcı madde oranı 1: 1 ve 0.8: 1 olan toplam 4 formülasyon hazırlandı. Tabletler tek zımbalı (11.29 mm) CS'de altı farklı basınçta (152, 210, 263, 316, 400, 452 MPa) üretildi. Sıkıştırma sırasında üst zımba ötelemesi ve zımba kuvvet verileri CS cihazı çıktılarıdır. Basılan tabletleride sertlik, kalınlık ve ağırlık sapması testleri yapıldı ve sonuçlar birbirleri ile mukayese edildi.
BULGULAR: Bütün formülasyonlar en büyük gerilme direncine 263-316 MPa sıkıştırma aralığındaki basınçta ulaştılar. Bağlayıcı olmayan ve aynı oranda dolgu maddesi içeren formülasyonlarda Granulac®70 içerenler, Flowlac®100 içerenlere göre daha yüksek gerilme direnci göstermiştir. Sonuçlara göre, formülasyonlara bağlayıcı ilavesi (F-45-1, F-45-2, F-50-3 and F-50-4), parasetamolün basılabilirliğini iyileştirmiştir. Flowlac®100 ve bağlayıcı içeren F-45-2 formülasyonu 2.9 MPa basınçta daha iyi bir basılabilirlik göstermiştir. CS verileri belli formülasyonlarda (F-45-1 and F-45-2) Young modülleri ve basım çalışmaları sonuçlarını karşılaştırmada kullanılmıştır.
TARTIŞMA ve SONUÇ: Parasetamolün düşük basınçta basılabilirliği laktoz bazlı dolgu maddesi olan Flowlac®100 ile başarıyla sağlanabilmiştir.

Anahtar Kelimeler:

Yıldız Özalp, Joseph Turemi Chunu, Nailla Jiwa. Investigation of Compressibility Characteristics of Paracetamol using Compaction Simulator. . 2020; 17(3): 249-253

Corresponding Author: Yıldız Özalp, K.K.T.C.